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. Lorsque Modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique, il est converti en deux mГ©tabolites actifs appelГ©s N-desmethyl modafinil et 4-desmethyl modafinil. Les mГ©dicaments sont disponibles sous forme de comprimГ©s ou de liquide. Le modafinil diffГЁre des autres stimulants en ce qu'il imite les effets de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur, un agent inhibant le sommeil.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Si l'on cherche Г  garder un utilisateur Г©veillГ© au dГ©triment de la clartГ© mentale ou si l'on cherche simplement Г  rГ©duire l'action, une seule dose de 100 mg fera l'affaire. Certaines personnes peuvent ressentir une diminution du niveau de somnolence aprГЁs avoir pris une dose de modafinil l'estomac plein. Son efficacitГ© a Г©tГ© dГ©montrГ©e dans certaines Г©tudes comme Г©tant comparable Г  la thГ©rapie stimulante pour les deux troubles, dans d'autres, elle a montrГ© un avantage par rapport au placebo.
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Le modafinil est principalement un stimulant utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive. Le modafinil pour l'insomnie est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec de l'alcool ou par des personnes autrement sensibles au mГ©dicament. Il a Г©tГ© dГ©couvert aux instituts Chemitec, RhГґne-Poulenc Г  Fontenay-sous-Bois, France et mis sur le marchГ© en 1982. La FDA a dГ©clarГ© que le mГ©dicament serait d'abord approuvГ© pour le SWSD, puis qu'il serait Г©tendu Г  d'autres troubles du sommeil.

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Cependant, les effets du modafinil semblent ГЄtre de courte durГ©e chez les personnes en bonne santГ© et dans des conditions neurodГ©gГ©nГ©ratives telles que la maladie de Huntington, la maladie d'Alzheimer ou une lГ©sion cГ©rГ©brale traumatique. On pense qu'il agit en stimulant les voies dopaminergiques dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil. Les personnes prenant des mГ©dicaments tels que les bГЄta-bloquants, la digoxine ou le citrate de clomifГЁne peuvent courir un risque accru de dГ©velopper cela. En 2002, le rГ©gulateur allemand des mГ©dicaments, G-BA, a approuvГ© son utilisation comme traitement de la narcolepsie.
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Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance et ne porte pas d'avertissement pour une utilisation gГ©nГ©rale en tant qu'amplificateur cognitif. Il est Г©galement utilisГ© dans les milieux universitaires pour garder les Г©tudiants Г©veillГ©s et alertes en classe. Le modafinil est un mГ©dicament semblable Г  l'amphГ©tamine qui agit en amГ©liorant la capacitГ© du cerveau Г  produire de la dopamine, un neurotransmetteur qui joue un rГґle important dans le systГЁme dopaminergique du cerveau.

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Le modafinil, en tant que traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de narcolepsie, devrait augmenter l'activitГ© physique et amГ©liorer la cognition et l'humeur pendant la journГ©e. Le modafinil est actuellement disponible sous la forme de comprimГ©s de 200 milligrammes (mg) ainsi que d'un comprimГ© de 3 mg. Le modafinil, souvent vendu sous le nom de marque Provigil, est un mГ©dicament stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui est actuellement disponible en deux versions en vente libre (OTC) qui sont codГ©es par couleur ; bleu-orange pour la version 100mg et orange-bleu pour la version 200mg. Il a Г©galement une utilisation hors AMM en tant que prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines.
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Selon l'endroit oГ№ vous achetez Modafinil, vous pouvez obtenir une rГ©duction sur le prix. Le modafinil agit sur le mГ©canisme inhibiteur de l'adГ©nosine, mais surmonte certaines des consГ©quences de l'inhibition de cette voie. Le modafinil aurait moins d'effets secondaires que d'autres stimulants, tels que la perte de poids et l'augmentation de l'appГ©tit. La dose quotidienne maximale recommandГ©e de modafinil est de 400 mg.

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Le modafinil peut provoquer le syndrome de Stevens-Johnson, une rГ©action dermatologique grave pouvant impliquer la peau, les muqueuses et les yeux. Les effets du modafinil sur la cognition ne sont pas clairs chez les personnes atteintes de troubles cognitifs ou de maladies psychiatriques. La posologie est basГ©e sur la rГ©ponse du patient au Modafinil. Cependant, plusieurs Г©tudes ont rapportГ© des symptГґmes de sevrage Г  l'arrГЄt du mГ©dicament (2).
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Le modafinil est rapidement absorbГ© lorsqu'il est ingГ©rГ© et atteint des concentrations maximales dans le sang en 2 heures. Sa capacitГ© Г  stimuler le SNC et Г  amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil a Г©tГ© dГ©crite comme similaire Г  bien des Г©gards Г  la cafГ©ine. Une fois qu'il a Г©tГ© pris, il doit ГЄtre pris au moins 7 Г  9 heures plus tard.

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Les rГ©actions allergiques graves telles que l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnson sont rares et surviennent rarement au cours de la premiГЁre semaine de prise de modafinil. D'autres mГ©dicaments pour lesquels une interaction potentielle avec le modafinil a Г©tГ© observГ©e comprennent les antidГ©presseurs, ainsi que d'autres stimulants. Cet effet se produit dans une gamme de doses Г©troites d'environ 200 Г  300 mg et n'est gГ©nГ©ralement pas observГ© Г  ou en dessous de 50 mg. ГЂ des doses plus Г©levГ©es, le modafinil a Г©galement Г©tГ© commercialisГ© sous le nom d'Armodafinil par Serodapharm International.
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Le modafinil 100 peut ГЄtre auto-administrГ© (P100) ou administrГ© par un mГ©decin (R100). La Food and Drug Administration (FDA) a dГ©clarГ© que l'ensemble des preuves existantes pour soutenir son utilisation comme traitement de la narcolepsie n'est pas suffisant. Il est pris quotidiennement.

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Le modafinil peut provoquer une rГ©action cutanГ©e grave appelГ©e syndrome de Stevens-Johnson. Le modafinil stimule Г©galement les neurones dopaminergiques, provoquant la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens et d'autres zones du cerveau impliquГ©es dans l'Г©veil. La fonction du modafinil en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A reste incertaine.
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Le modafinil a une demi-vie d'environ 6,5 heures. Ceci Г©tait basГ© sur des Г©tudes animales qui indiquaient qu'il provoquait des anomalies cardiaques. Le modafinil augmente la vigilance et l'Г©veil lorsqu'il est pris avant les heures de travail. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil, oГ№ il agit en stimulant les neurones du cerveau, ce qui Г  son tour augmente l'Г©veil.

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Dans les Г©tudes animales, le modafinil stimule le cortex et a Г©tГ© vu pour amГ©liorer la performance de diverses tГўches neurocomportementales. Armodafinil est un stimulant qui n'est pas classГ© comme substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est une substance active classГ©e chimiquement comme un mГ©lange racГ©mique contenant Г  la fois des isomГЁres dextro- (D-) et lГ©vo- (L-), ce dernier Г©tant l'actif.
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Les rГ©cepteurs de la dopamine ciblГ©s par le modafinil sont spГ©cifiquement les rГ©cepteurs DA D2 et D4, qui se trouvent dans la substantia nigra, un Г©lГ©ment clГ© du cycle veille-sommeil du cerveau. Chez le rat, une Г©tude menГ©e en 2007 a rГ©vГ©lГ© que la concentration plasmatique maximale se produit une heure aprГЁs l'administration orale. L'avantage de prendre du modafinil pendant une pГ©riode plus longue (comme pour les troubles du sommeil), est que pour la plupart des individus, l'utilisation Г  long terme du modafinil ne produit que des effets secondaires mineurs Г  court terme. C'est un activateur du neurotransmetteur inhibiteur acide Оі-aminobutyrique (GABA), avec un mГ©canisme d'action qui comprend l'induction de l'Г©veil en supprimant la sГ©crГ©tion de mГ©latonine.

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Si les effets sont insuffisants, la dose peut ГЄtre augmentГ©e Г  200 mg quatre fois par jour. Cela stimule la sГ©rotonine et la norГ©pinГ©phrine, ce qui rend le modafinil plus efficace pour stimuler le mГ©canisme d'excitation du cerveau. Le modafinil est administrГ© sous forme de comprimГ©, de pilule ou de caplet et est gГ©nГ©ralement pris 30 minutes avant d'aller au lit. On ne sait pas comment cela affecte les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau humain, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente les niveaux de dopamine. Il augmente l'Г©veil, diminue la somnolence et amГ©liore les capacitГ©s cognitives chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, comme la narcolepsie.
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Le modafinil ne crГ©e pas de dГ©pendance lorsqu'il est pris aux fins prГ©vues. Dans le trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, 400 mg de modafinil amГ©lioraient la capacitГ© Г  rester Г©veillГ© et Г  se concentrer aprГЁs un quart de nuit, et 600 mg de modafinil rГ©duisaient la frГ©quence de la somnolence lorsque les personnes Г©taient de garde. Divers mГ©canismes peuvent expliquer ces effets.

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Le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 400 mg, 600 mg et 800 mg. De nombreux patients ajoutent 200 mg de mГ©thylphГ©nidate Г  leur Modafinil afin d'avoir de meilleurs rГ©sultats, mais le mГ©dicament n'est pas recommandГ© par les mГ©decins lorsqu'il est pris ensemble. Modafinil est disponible en comprimГ©s et en solutions. Il est gГ©nГ©ralement pris le matin, quelques heures avant le dГ©but du quart de travail ou de l'activitГ©. Des doses de modafinil allant jusqu'Г  400 mg par jour ont Г©tГ© utilisГ©es pendant de courtes pГ©riodes et prises plusieurs fois par jour, bien que la pharmacologie de doses plus Г©levГ©es ne soit pas connue.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec de l'alcool ou par des personnes autrement sensibles au mГ©dicament. Bien qu'il ne soit pas encore connu avec certitude, on pense que le modafinil favorise l'Г©veil en augmentant la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau. Bien que la prise d'une dose de modafinil de 100 mg donne gГ©nГ©ralement un effet immГ©diat, des effets plus soutenus sont observГ©s avec des doses de 200 mg ou plus par jour.

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Le modafinil a Г©galement un effet antidГ©presseur chez les animaux, oГ№ un traitement prolongГ© a Г©tГ© trouvГ© pour aider Г  prГ©venir la dГ©pression clinique. Il peut ГЄtre disponible en doses uniques de 300 mg ou 400 mg. Puisqu'il est mГ©tabolisГ© dans le corps et principalement excrГ©tГ© par l'urine, le modafinil n'est pas non plus recommandГ© aux personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. La molГ©cule de Modafinil est caractГ©risГ©e par une double liaison stГ©rГ©odГ©finie et un groupe hydroxyГ©thyle. AprГЁs la dopamine, un deuxiГЁme composГ© est dГ©clenchГ© : la noradrГ©naline, une hormone qui dГ©clenche un Г©tat d'excitation intense.
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