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Les maux de tГЄte sont l'effet secondaire le plus courant. C'est l'Г©nantiomГЁre S du mГ©lange racГ©mique du mГЄme mГ©dicament. Les mГ©canismes d'action exacts du modafinil ne sont pas connus, et les mГ©canismes d'action sont liГ©s Г  des actions spГ©cifiques sur divers systГЁmes de neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil est un mГ©dicament stimulant gГ©nГ©ralement utilisГ© pour aider les personnes souffrant de somnolence excessive (narcolepsie). La sociГ©tГ© continue de commercialiser le mГ©dicament sous la marque Provigil aux Г‰tats-Unis et GrГјnenthal continue de le fabriquer en Suisse.

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Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les personnes prenant d'autres médicaments et aliments ayant des effets anticholinergiques. Cet effet est évident à la fois dans les essais contrôlés et chez les patients qui le reçoivent pour une utilisation à long terme. Malgré sa forte réputation d'éveil diurne, Modalert a fait l'objet de quelques polémiques.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le mГ©dicament a une biodisponibilitГ© d'environ 50 %. Cependant, il n'est pas approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en tant qu'amГ©liorateur de performance et n'est gГ©nГ©ralement pas disponible sans ordonnance. Le principal mГ©tabolite actif est le N-desmГ©thyl modafinil, qui est Г  la base du mГ©tabolisme et du profil pharmacocinГ©tique du mГ©dicament.

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La principale voie d'excrГ©tion se fait par les reins. Cependant, aux Г‰tats-Unis, le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Lorsqu'il est pris selon les directives, la dose prescrite ne dГ©passe gГ©nГ©ralement pas 150 mg par jour. Modalert a Г©tГ© arrГЄtГ© le 31 janvier 2015.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil dans le systГЁme nerveux central (SNC) semble ГЄtre liГ© Г  la stimulation indirecte de la libГ©ration d'acГ©tylcholine aux sites des terminaisons nerveuses et peut augmenter l'activitГ© spontanГ©e des neurones dopaminergiques et induire un fort couplage de phase entre le neurones corticaux. Les couleurs sont rose et jaune. Il amГ©liore les actions du neurotransmetteur dopamine au niveau des rГ©cepteurs de la dopamine D2, amГ©liorant l'Г©veil et l'attention, tout en amГ©liorant la flexibilitГ© cognitive, la mГ©moire de travail et le fonctionnement exГ©cutif.

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Une revue de 2015 a rГ©vГ©lГ© qu'il Г©tait efficace Г  la fois pour traiter et prГ©venir la somnolence chez les travailleurs postГ©s. La concentration plasmatique maximale de modafinil peut augmenter en fonction de la dose quotidienne et du nombre de jours de traitement. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la somnolence et des dysfonctionnements diurnes associГ©s Г  la narcolepsie ; trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (qu'il s'agisse d'un travail postГ© impliquant un horaire de travail irrГ©gulier ou d'un travail postГ© impliquant un travail rГ©gulier mais survenant Г  une heure inhabituelle de la journГ©e) ; et le syndrome des jambes sans repos. Hors AMM, Modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme un prГ©tendu activateur cognitif pour les personnes essayant d'en faire plus en une journГ©e pour amГ©liorer la mГ©moire, l'attention et l'Г©veil. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil n'a pas Г©tГ© examinГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour dГ©terminer l'innocuitГ© et l'efficacitГ© de son utilisation dans le traitement d'une condition mГ©dicale spГ©cifique.

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Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le foie, mais possГЁde une voie de mГ©tabolisme supplГ©mentaire via le cytochrome p450. La dose typique recommandГ©e est de 200 mg par jour (2 ou 3 comprimГ©s). Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour Г©lever le seuil d'Г©veil et amГ©liorer l'attention chez les personnes atteintes de narcolepsie. Ceux-ci comprennent un certain nombre d'effets comportementaux, notamment une motivation accrue, une concentration soutenue et un sentiment accru de vigilance.

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C'est un agoniste modГ©rГ© des rГ©cepteurs dopaminergiques (20 Г  35 % des effets de stimulation des rГ©cepteurs dopaminergiques) et un agoniste faible des rГ©cepteurs sГ©rotoninergiques, cholinergiques et histaminergiques. La majoritГ© des recherches scientifiques Г©valuant les effets cognitifs du modafinil sur les personnes en bonne santГ© ont Г©tГ© nГ©gatives, et de nombreux chercheurs pensent que les rГ©sultats limitГ©s sont le rГ©sultat de problГЁmes et de limites mГ©thodologiques. Ce qui suit est une description du mГ©dicament lui-mГЄme. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles de la performance qui ne sont pas causГ©s par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine pour traiter la somnolence diurne excessive chez les patients qui ne dorment qu'environ cinq heures par nuit et qui ont du mal Г  rester Г©veillГ©s pendant la journГ©e.

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L'adГ©nosine est un neurotransmetteur qui est libГ©rГ© par le corps en cas de manque d'oxygГЁne et semble stimuler les zones cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil. Chez certaines personnes atteintes de narcolepsie, la libГ©ration accrue de dopamine ou de noradrГ©naline peut ГЄtre impliquГ©e. Modalert est approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© par la Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA) du Royaume-Uni.

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Le modafinil 100 mg a une biodisponibilitГ© typique de 50 % et une biodisponibilitГ© orale de 92 %. Comme d'autres stimulants, le modafinil, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine, amГ©liore l'activitГ© des neurones favorisant l'Г©veil dans le systГЁme nerveux central. La recherche sur le modafinil a Г©tГ© rГ©alisГ©e par une Г©quipe de recherche de l'Institut de physique et de technologie de Moscou.

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Le modafinil semble augmenter l'Г©veil, l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et l'activitГ© de l'adГ©nosine dans les Г©tudes animales. Le mГ©dicament est pris sans eau. Des symptГґmes de sevrage peuvent survenir si une personne arrГЄte de prendre les antidГ©presseurs et ne doivent pas ГЄtre arrГЄtГ©s brusquement immГ©diatement. Le nom chimique est 2-[2-(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide.

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Prendre une dose de modafinil avec de la nourriture vous aidera Г  mieux dormir. Le matin, ces produits chimiques sont libГ©rГ©s, mais vous devez toujours vous rГ©veiller pour passer la journГ©e. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. La recherche pharmaceutique impliquant le mГ©dicament est en cours, les chercheurs explorant les utilisations potentielles dans la perte de poids ainsi que ses effets possibles sur la fonction des vaisseaux sanguins et des cellules musculaires.

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Cependant, ce qui le rend unique par rapport aux autres narcotiques, c'est sa capacitГ© Г  rГ©guler positivement l'Г©veil. Le modafinil amГ©liore l'Г©veil en activant les rГ©cepteurs de la dopamine dans la voie mГ©socorticolimbique. Le modafinil est administrГ© par voie orale et est pris par les adultes une Г  deux heures avant le coucher.

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Le mГ©canisme d'action est on pense que cela passe par l'amГ©lioration de l'Г©veil plutГґt que par l'amГ©lioration de la cognition. Pour la plupart des applications thГ©rapeutiques, la molГ©cule de modafinil elle-mГЄme n'est pas un bon candidat mГ©dicament. Il est Г©galement utilisГ© comme activateur de la cognition, et la recherche suggГЁre que le modafinil peut Г©galement ГЄtre efficace pour rГ©duire les effets de la privation de sommeil, de la fatigue et pour amГ©liorer la vigilance et l'attention chez les sujets sains. Le modafinil est interdit dans de nombreux pays. Le modafinil est un matГ©riau blanc Г  blanc cassГ©, cristallin, non volatil avec un pKa de 3,87.

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Au Royaume-Uni, il est disponible sous le nom de Modafinil 100 mg. Alors que ces rГ©cepteurs de l'adГ©nosine sont principalement exprimГ©s dans le systГЁme limbique, le modafinil peut Г©galement se lier Г  ces rГ©cepteurs dans les ganglions de la base et certaines zones corticales. Son potentiel d'abus pourrait entraГ®ner une augmentation de la charge de ce mГ©dicament par DEA. Les effets dГ©pendent de la concentration et du temps, avec un effet maximal dans la premiГЁre heure d'utilisation. Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement des troubles du sommeil et de l'insomnie.

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Il se lie avec une grande affinitГ© au sous-type О±4ОІ2 du transporteur de la dopamine. Jouvet a d'abord commencГ© Г  tester le mГ©dicament chez les animaux. Il est prГ©fГ©rable de le prendre Г  jeun pour Г©viter les effets indГ©sirables. Les Г©tudes portant sur l'effet du modafinil sur la cognition ont produit des rГ©sultats mitigГ©s.

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Selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, la dose quotidienne recommandГ©e est de 200 mg pris une fois. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la pyrrolidin-2-one. L'effet secondaire le plus courant est le mal de tГЄte, qui peut ГЄtre gГ©rГ© en le prenant tel que recommandГ©. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris sous forme de comprimГ© de 150 mg ou 200 mg, bien que certains patients prennent le mГ©dicament avec de la nourriture. Le modafinil Г©tant hautement insoluble dans l'eau, il est prГ©fГ©rable de le prendre le matin, Г  jeun, bien que cela puisse s'avГ©rer difficile, en particulier pour les adolescents.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace pour traiter la somnolence excessive que l'antihistaminique doxylamine (nom commercial Dimetapp). On suppose qu'il a une plus grande affinitГ© pour les transporteurs de la sГ©rotonine que pour les rГ©cepteurs de la dopamine, bien que cela reste encore Г  Г©lucider. Il est probable que le Modafinil amГ©liore les niveaux de dopamine centrale, et cet effet contribue Г  augmenter la vigilance et peut aider Г  supprimer la somnolence excessive. Deux formes de rГ©cepteurs de la dopamine sont prГ©sentes dans le cerveau, de type D1 et de type D2.

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Le modafinil est un mГ©dicament d'origine synthГ©tique d'une puretГ© de qualitГ© pharmaceutique. L'autre zone majeure d'activitГ© de la dopamine est la rГ©gion pГ©riventriculaire dopaminergique qui est la partie ventrale de l'hypothalamus. Le dosage efficace est initialement de 75 mg, 150 mg ou 200 mg.

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Certaines recherches suggГЁrent que le modafinil pourrait avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive, bien qu'il y ait des raisons d'ГЄtre sceptique, telles que les diffГ©rences dans les populations Г©tudiГ©es et les mГ©thodologies utilisГ©es dans les essais. Le modafinil est censГ© fournir une augmentation de l'Г©veil et de la vigilance sans l'augmentation de l'anxiГ©tГ© habituellement observГ©e avec les stimulants. .