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Il inhibe les rГ©cepteurs de l'histamine H1, prГ©venant ainsi les effets de l'histamine, et c'est un antagoniste de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. C'est un mГ©dicament Г  action centrale qui augmente l'Г©veil en amГ©liorant les actions de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Le trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD) est l'incapacitГ© de s'adapter aux variations circadiennes du sommeil pendant les quarts de travail.

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Il doit ГЄtre pris Г  une dose suffisante pour maintenir l'utilisateur Г©veillГ© sans provoquer d'effets secondaires. De plus, il peut ГЄtre utilisГ© comme traitement d'appoint pour les troubles cognitifs chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer ou de troubles cognitifs lГ©gers (MCI). Le modafinil peut soulager certains symptГґmes de ces affections et ainsi amГ©liorer la qualitГ© de vie. Modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Le modafinil est un dГ©rivГ© du modafinil, un analogue structurel de l'adrafinil qui lui permet de traverser plus facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et renforce ses effets pharmacologiques.

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Développé en 1968 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon, le Modafinil est un médicament délivré uniquement sur ordonnance, principalement utilisé pour traiter la somnolence excessive difficilement contrôlable par les somnifères. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique, ce qui lui confère une grande efficacité pour augmenter l'éveil. Le modafinil est un mélange racémique des deux énantiomères (+) modafinil et (–) modafinil. Des études sur des rats ont montré que le modafinil peut inhiber l'enzyme monoamine oxydase A. Le modafinil a été étudié pour une utilisation hors AMM en tant que médicament améliorant la performance (PED).

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Lorsqu'il a Г©tГ© proposГ© pour la premiГЁre fois comme traitement des troubles du sommeil, on pensait que son mГ©canisme d'action putatif Г©tait liГ© Г  son effet sur la recapture de la noradrГ©naline, car on pense Г©galement que les amphГ©tamines inhibent cette recapture et que les amphГ©tamines sont connues pour augmenter l'excitation. Le modafinil s'est Г©galement rГ©vГ©lГ© utile dans les cas de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© chez les personnes confrontГ©es Г  des problГЁmes de travail de nuit. La dose habituelle de Modafinil est comprise entre 200 mg et 400 mg, bien que certaines personnes puissent avoir besoin de prendre jusqu'Г  600 mg par jour. Le modafinil est un composГ© actif vendu par Sunovion Pharmaceuticals sous le nom de marque Provigil.

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Le modafinil imite ces signaux, aidant Г  augmenter la quantitГ© d'adГ©nosine dans le cerveau. Il est pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 10 mg et 25 mg. La biodisponibilitГ© de la dose orale est rГ©duite lorsqu'elle est consommГ©e avec de la nourriture.

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Lorsqu'elle est libГ©rГ©e, la dopamine supprime les motoneurones, ce qui entraГ®ne un sommeil Г  mouvements oculaires non rapides. On pense que le modafinil agit comme un agent amГ©liorant l'Г©veil en augmentant l'activitГ© des neurones noradrГ©nergiques, ce qui en fait un traitement contre la narcolepsie. Il est soluble dans l'eau et l'alcool.

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ГЂ l'heure actuelle, les niveaux de Modafinil dans le corps commencent Г  baisser. Si vous prenez d'autres mГ©dicaments, vous ГЄtes plus susceptible d'avoir une rГ©action si vous prenez des niveaux Г©levГ©s de modafinil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour interfГ©rer avec le mГ©canisme d'action de la norГ©pinГ©phrine, un neurotransmetteur induisant le sommeil. Provigil XL 200 peut ГЄtre administrГ© une ou deux fois par jour avec un maximum de 200 mg une fois par jour.

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Le composГ© est Г  une liaison C3-N7 dans un systГЁme cyclique plan. Le mГ©canisme exact de l'action du modafinil sur la noradrГ©naline est inconnu. Le modafinil est largement utilisГ© pour traiter divers troubles du sommeil. Il n'est pas indiquГ© pour une utilisation chez les personnes incapables de s'endormir ou de rester endormies, et n'est pas indiquГ© pour les personnes prenant un sГ©datif Г  courte durГ©e d'action. Le mГ©dicament peut ГЄtre utilisГ© pendant huit heures par jour.

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Le mГ©canisme d'action exact n'est pas clair. Modafinil a une formule molГ©culaire de C15H15NO2S et un poids molГ©culaire de 281,37. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en octobre 1998, et c'Г©tait le premier traitement de la maladie.

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Il est fabriquГ© par Cephalon, une filiale de la firme GlaxoSmithKline PLC. La majoritГ© des Г©tudes disponibles ont utilisГ© des doses allant de 200 Г  800 mg avec une variation considГ©rable de la durГ©e du traitement. Son nom chimique est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide et sa formule structurale est : Certains effets secondaires du modafinil sont Г©numГ©rГ©s ci-dessous. L'activitГ© sur le SNC du modafinil en tant que mГ©dicament induisant le sommeil a Г©tГ© dГ©montrГ©e dans de nombreux modГЁles animaux et est liГ©e Г  des actions sur des rГ©cepteurs de dopamine spГ©cifiques.

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C'est un stimulant Г  action prolongГ©e, dont les effets durent au moins 12 heures, voire jusqu'Г  24 heures. Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 et est disponible dans un certain nombre de pays, dont les Г‰tats-Unis, le Japon et d'autres pays europГ©ens. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central, indiquГ© pour une utilisation au besoin dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie (avec ou sans cataplexie), aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans les Г©tudes pГ©diatriques, 86 % des patients traitГ©s par le modafinil (200 mg) ont prГ©sentГ© au moins un Г©vГ©nement indГ©sirable et 37 % ont prГ©sentГ© au moins un Г©vГ©nement indГ©sirable grave.

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Des Г©tudes sur l'usage de drogues Г  long terme ont montrГ© que les individus prennent le mГ©dicament plus longtemps que recommandГ© et Г©prouvent une dГ©pendance physique au mГ©dicament, gГ©nГ©ralement aprГЁs environ 3 Г  4 mois d'utilisation. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, est l'ingrГ©dient actif de Provigil, Adrafinil et Armodafinil, entre autres. Sa dose doit ГЄtre basГ©e sur l'Г©tat clinique.

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Cependant, le degrГ© d'amГ©lioration varie d'une personne Г  l'autre. En consГ©quence, le corps est exposГ© plus longtemps au mГ©dicament. On ne sait pas si Modafinil a une efficacitГ© dans la dГ©pression. Au jour 8-10, la dose est diminuГ©e de 25 mg (ou 100 mg pour les patients ayant une masse corporelle supГ©rieure Г  80 kg) et ceci est ensuite maintenu pendant les 7-10 jours suivants. Il est gГ©nГ©ralement indiquГ© pour le traitement de la narcolepsie de type 1 et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et est commercialisГ© sous de nombreuses marques.

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Le modafinil a Г©tГ© qualifiГ© de stimulant lГ©ger pouvant fournir une vigilance Г  court terme. Il est cependant totalement soluble dans l'acГ©tone (200 g/100 ml). Les personnes souffrant de problГЁmes cardiaques tels que la fibrillation auriculaire ne doivent pas prendre de modafinil, car elles risquent de dГ©velopper des battements cardiaques irrГ©guliers. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Cependant, il n'est pas distribuГ© uniformГ©ment dans tout le cerveau, il doit donc ГЄtre pris peu de temps avant le coucher pour cibler les zones centrales, y compris le cortex prГ©frontal. Il bloque Г©galement la recapture de la dopamine et de la norГ©pinГ©phrine, comme les inhibiteurs de la recapture de la noradrГ©naline (bloquants de la recapture-1) disponibles. Le rГґle normal de la dopamine est d'agir comme un neurotransmetteur dans les zones du cerveau qui contrГґlent la fonction motrice, la motivation et le plaisir. Il a un poids molГ©culaire de 169,16 g/mol.

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L'utilisateur doit prendre la dose habituelle avant de se coucher, pendant au moins trois jours. Certaines Г©tudes ont montrГ© une rГ©duction de la fatigue lorsqu'elles sont utilisГ©es Г  cette fin, mais ces rГ©sultats n'ont pas Г©tГ© reproduits. Jouvet a constatГ© que le mГ©dicament amГ©liorait l'Г©veil et avait un dГ©but d'action presque immГ©diat. Ne conduisez pas ou n'utilisez pas de machinerie lourde aprГЁs avoir pris Modafinil, sauf si vous ГЄtes trГЁs somnolent et que vous pouvez reconnaГ®tre les symptГґmes d'une conduite dangereuse. Il amГ©liore les actions du neurotransmetteur dopamine au niveau des rГ©cepteurs de la dopamine D2, amГ©liorant l'Г©veil et l'attention, tout en amГ©liorant la flexibilitГ© cognitive, la mГ©moire de travail et le fonctionnement exГ©cutif.

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La nuit, il peut être associé à un somnifère plus sédatif afin de diminuer la dose de chaque médicament utilisé. La réputation du médicament pour l'insomnie et l'anxiété sociale a fait hésiter Jouvet et d'autres cliniciens français à le prescrire à leurs patients. Cependant, la plupart de ces études sont de très faible qualité. La société a obtenu un brevet pour la substance en 1976 et a commencé les essais cliniques du modafinil chez l'homme en 1977.

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La sociГ©tГ© pharmaceutique Almirall est un fabricant de Provigil. En 2006, la FDA a approuvГ© une version gГ©nГ©rique du mГ©dicament sous le nom commercial Provacet. Les ingrГ©dients pharmacologiques actifs modafinil et phГ©nylpiracГ©tam ont Г©tГ© synthГ©tisГ©s pour la premiГЁre fois en 1974 et 1977, respectivement, dans le but d'Г©tudier leur capacitГ© Г  se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA aux Г‰tats-Unis pour le traitement des cas graves de somnolence causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le nom chimique est le N-benzhydryl-2-(mГ©thyl)sulfinylacГ©tate d'Г©thyle. Bien que le mГ©canisme d'action du modafinil ne soit pas clair, certaines recherches sur des rats suggГЁrent qu'il pourrait agir en augmentant la production du neurotransmetteur dopamine. Il s'agit actuellement d'une utilisation hors AMM.

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Pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e du sommeil, il n'est pas approuvГ© pour un usage gГ©nГ©ral, mais en tant qu'aide au sommeil, il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore l'efficacitГ© du sommeil. Il est pris deux heures avant le coucher. Pris quotidiennement pendant un mois, une dose de 100 mg de Modafinil est comparable Г  environ une Г  deux tasses de cafГ© fort. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les symptГґmes de somnolence diurne excessive chez les patients ГўgГ©s souffrant d'insomnie. Le modafinil est un agent d'Г©veil, qui se prГ©sente sous plusieurs formes posologiques actives et une prГ©paration en vente libre Г  utiliser pour les troubles du sommeil.